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mGlu5 receptor

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12510
    Methoxy-PEPy

    		mGluR Neurological Disease
    Methoxy-PEPy是mGlu5受体高效选择性抑制剂，IC50值为1nM。
    Methoxy-PEPy
  • HY-102095
    SIB-1757

    		mGluR Neurological Disease
    SIB-1757 是一种高选择性、非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂，其 IC50 值为 0.4 μM。
    SIB-1757
  • HY-120589
    VU0360172

    		mGluR Neurological Disease
    VU0360172 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正向变构调节剂，EC50 为 16 nM，Ki 为 195 nM。VU0360172 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解，而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
    VU0360172
  • HY-107504
    VU0360172 hydrochloride

    		mGluR Neurological Disease
    VU0360172 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正变构调节剂，EC50 为 16 nM，Ki 为 195 nM。VU0360172 hydrochloride 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解，而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
    VU0360172 hydrochloride
  • HY-119941
    VU0652835

    		mGluR Neurological Disease
    VU0652835 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGlu5) 负变构调节剂，IC50 值为 81 nM。
    VU0652835
  • HY-110141
    ABP688

    		mGluR Others
    ABP688 是一种高亲和力的人源 mGlu5 受体拮抗剂，其 Ki 为 1.7 nM。放射性同位素标记的 ABP688 可作为 PET 示踪剂用于 mGlu5 受体的临床成像 。
    ABP688
  • HY-15257A
    Mavoglurant racemate

    AFQ-056 racemate

    		 mGluR Neurological Disease
    Mavoglurant racemate (AFQ-056 racemate) 是 Mavoglurant 的外消旋体。Mavoglurant 是一种新颖的，非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂。
    Mavoglurant racemate
  • HY-156331
    VU6004909

    		mGluR Neurological Disease
    VU6004909 是一种 mGlu5 受体正变构调节剂 (pEC50: 7.59)。VU6004909 显示出抗精神病样作用。VU6004909 可以逆转 MK801 诱导的皮质过度活跃和认知缺陷。
    VU6004909
  • HY-15445
    CTEP
    2 篇文献验证

    RO 4956371; mGluR5 inhibitor

    		 mGluR Neurological Disease
    CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的，长效的，可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂，IC50 值为 2.2 nM，对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。
    CTEP
  • HY-103550
    A-841720

    		mGluR Neurological Disease
    A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1 受体拮抗剂，对人 mGlu1 受体的 IC50 为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50 为 342 nM)，并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。
    A-841720
  • HY-131019
    JF-NP-26

    		mGluR Neurological Disease
    JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物，也是第一个光笼 mGlu5 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性缓解疼痛作用。
    JF-NP-26
  • HY-14609
    MPEP Hydrochloride
    3 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    MPEP Hydrochloride 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂，其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP Hydrochloride 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
    MPEP Hydrochloride
  • HY-14609A
    MPEP
    3 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    MPEP 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂，其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
    MPEP
  • HY-107508
    VU-29

    		mGluR Neurological Disease
    VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50=9 nM, Ki=244 nM)。相对于其他亚型，VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。
    VU-29
  • HY-101478
    Fenobam

    		mGluR Apoptosis Neurological Disease Cancer
    非诺班 Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50=84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
    Fenobam
  • HY-101478A
    Fenobam hydrate

    		mGluR Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Fenobam hydrate 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50=84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam hydrate 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam hydrate 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam hydrate 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
    Fenobam hydrate
  • HY-110152
    LSN2463359

    		mGluR Neurological Disease
    LSN2463359 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 的正变构调节剂。LSN2463359 减弱了对竞争性 NMDA 受体拮抗剂给药的行为反应。LSN2463359 选择性地减弱在神经发育 MAM E17 模型中观察到的逆转学习缺陷。
    LSN2463359
  • HY-100588
    VU0364770

    		mGluR Neurological Disease
    VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC50 为 17.9 μM，VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC50 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
    VU0364770
  • HY-100588A
    VU0364770 hydrochloride

    		mGluR Neurological Disease
    VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC50 为 17.9 μM，VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
    VU0364770 hydrochloride
  • HY-103559
    HexylHIBO

    		mGluR Neurological Disease
    HexylHIBO 是一种 I 型 mGluR 拮抗剂，在 mGlu1a和mGlu5a 受体的 Kb 值为 140 和110 μM。HexylHIBO 降低大鼠 sEPSC。
    HexylHIBO
  • HY-15393
    VU 0357121

    		mGluR Neurological Disease
    VU 0357121 是一种高选择性的 mGlu5R 正变构调节剂 (PAM)，EC50 为 33 nM。VU 0357121 对其他 mGlu 受体亚型无活性或具有非常弱的拮抗作用。
    VU 0357121
  • HY-70059
    LY341495
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。
    LY341495
  • HY-70059A
    (Rac)-LY341495

    		Others Neurological Disease
    (Rac)-LY341495 是 LY341495 (HY-70059) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。
    (Rac)-LY341495

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